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yb469app揭示了手性杀菌剂苯并烯氟菌唑立体选择行为及活性差异机制

文章来源:农药应用风险控制创新团队      作者:潘兴鲁   点击数: 次      发布时间:2022-12-28

近日,yb469app农药应用风险控制创新团队在国际知名环境期刊《Science of the Total Environment》(IF=""10.753)在线发表题为“Comprehensive" evaluation of novel fungicide benzovindiflupyr at the enantiomeric level: Bioactivity, toxicity, mechanism, and dissipation behavior”的研究论文,揭示了新型手性杀菌剂苯并烯氟菌唑立体选择行为及活性差异机制,结果对手性农药的精准风险评估和高效安全应用具有重要意义。

手性农药占我国常用农药的40%左右,其含有的多个手性对映体往往存在生物活性、生态毒性和环境消解行为的差异,精准解析不同对映体的立体选择行为对农药高效安全应用具有重要意义。苯并烯氟菌唑是一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)类手性杀菌剂,对苹果炭疽病、苹果黑星病、黄瓜炭疽病和灰霉病等具有很好的防效。然而苯并烯氟菌唑2个手性对映体的立体活性、毒性和环境行为均不明确,制约了该药剂的高效安全应用。本研究首次发现苯并烯氟菌唑的杀菌活性和生态毒性主要来自于 1S,4R -苯并烯氟菌唑,其对6种靶标病原菌的活性是 1R,4S -苯并烯氟菌唑的1.7–54.5倍。基于分子对接技术以及靶标酶活和其底物及其下游产物含量的测定,发现 1S,4R -苯并烯氟菌唑与琥珀酸脱氢酶的结合力高于 1R  ,4S -苯并烯氟菌唑,可显著抑制琥珀酸脱氢酶活性,抑制三羧酸循环中延胡索酸和L-苹果酸的生成,从而表现出更高的抑菌活性。该研究首次从靶标酶活及作用底物量化的角度揭示了手性农药的立体活性差异机制。同时,发现 1S,4R -苯并烯氟菌唑在番茄叶片降解慢,而在番茄果实中降解快,该结果有利于农药靶区防效的提高和农产品质量安全的保障。

yb469app为论文第一完成单位,博士安小康为第一作者,董丰收研究员为通讯作者。该研究得到国家重点研发计划项目(2019YFC1604503)和国家自然科学基金面上项目(31872004)的资助。

原文链接:https://doi.org/10.1016/j.scitotenv.2022.160535


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